一种“自搅拌”药丸可以提高药物的生物利用度

通过|2021年5月26日,

自推进微粒增强药物在胃内的溶解,获得更好的生物利用度而没有高剂量的副作用。

我们服用的大多数药物都是口服的,虽然这种方法对患者来说简单、安全、有效,但在药物分子被运送到人体所需的器官或部位之前,还有许多障碍需要克服。这并不总是一件坏事,你的身体在抵御外来分子和寄生虫方面做得相当好。然而,确保药物的吸收水平足够高,从而获得理想的治疗结果是具有挑战性的。

评价药物性能的主要参数之一是生物利用度,其定义为药物剂量到达体循环的比例。获得高生物利用度很大程度上取决于药物的溶解性、在胃中的稳定性和在胃肠道中的吸收等因素。一种方法是高剂量,但这可能是危险的,并导致不希望的副作用。不用说,通过这一途径实现有效吸收往往是困难的。

从修改药物分子结构到开发复杂的配方系统,研究人员正在探索新的创新方法来安全地提高药物的生物利用度。在最近发表于先进的科学美国加州大学圣地亚哥分校的张良方教授和约瑟夫·王教授领导的研究团队报道了这项技术的发展独特的微搅拌制丸平台提高药物吸收和生物利用度。

“十多年来,我们一直致力于使用基于微电机的主动转运技术来改善药物的输送,”王在一封电子邮件中说ASN.“我们最近的努力旨在弥合微型机器人领域与制药行业的联系。我们的目标是通过将内置搅拌功能整合到传统药物片剂中,从而大大提高口服药物的生物利用度。”

为了实现这一目标,微型机器人领域的专家王联系了张志军,张志军本人也是药物设计和输送方面的专家。他们假设,将化学动力微搅拌器加入药物药丸中,可以增强药物在胃中的溶解和分散,从而加快药物吸收和提高生物利用度。

现在,在我们继续讨论之前,也许是为了平息任何误解,试着从你的脑海中去除任何药丸在你胃里旋转的画面。目前研究开发的“智能药丸”平台更优雅、更微妙,当然也更安全。王说:“与传统口服药丸类似,这种自动搅拌药丸不会对胃造成损害。”

张和王的药片包含嵌入的“微引擎”,称为Janus微颗粒,由25 μ m Mg微颗粒制成,部分包裹了一层薄薄的二氧化钛。这种制造过程会在微粒的结构上留下一个小的开口,通过这个小孔,内部化学反应产生的微气泡可以离开并将微粒发射到周围。

“将微型搅拌器嵌入到药片基质中可以提供显著的效果加速药丸的崩解和溶解,”王解释道。由于胶囊药物和微搅拌器是分离的,药物负载不会受到微搅拌器的影响。

在活的有机体内利用动物模型进行的研究表明,增效药丸大大提高了阿司匹林的吸收和生物利用度,无论是在立即给药后还是在更长的时间尺度上。“考虑到(这些)令人鼓舞的结果,我们预计微搅拌药丸技术的临床转化可能性很高,”王说。

“原则上,微搅丸可以广泛应用于多种口服药物。因此,这一概念具有非常高的转化潜力:在药片配方中只添加一种赋形剂材料(合成微搅拌器),而不改变其他任何东西。”

参考文献:Rodolfo mundaka - uribe等人,一种微搅拌药丸提高口服药物的生物利用度,《高级科学》(2021年)。DOI: 10.1002 / advs.202100389